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洛普替尼是一种口服的多种激酶抑制剂,包括受体酪氨酸激酶无性淋巴瘤激酶(ALK)、c-ros肿瘤基因1(ROS1)、神经营养性酪氨酸受体激酶(NTRK)1、2和3型、原癌基因SRC和焦点粘附激酶(FAK),具有潜在抗肿瘤活性。口服后,雷帕替尼与ALK、ROS1、NTRK1-3、SRC、FAK的野生型、点突变体和融合蛋白结合并对其进行抑制,在较小程度上对其他激酶进行抑制。抑制这些激酶会导致下游信号通路的破坏,并抑制这些激酶过度表达、重排或突变的肿瘤的细胞生长。
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