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恩曲替尼是酪氨酸激酶原肌球蛋白受体激酶(Trk)A、B和C、C-ros癌基因1(ROS1)和间变性淋巴瘤激酶(ALK)的口服生物可利用抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。给药后,恩曲替尼结合并抑制TrkA、TrkB、TrkC、ROS1和ALK。抑制这些激酶可能导致TrkA-、TrkB-、TrkC-、ROS1-和ALK介导的信号传导中断。这导致在表达这些激酶的肿瘤细胞中诱导凋亡和抑制肿瘤细胞增殖。TrkA、TrkB、TrkC、ROS1和ALK在多种癌细胞类型中过表达。
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